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Salermide是Sirt1和Sirt2的抑制劑；會(huì)導(dǎo)致強(qiáng)烈的癌癥特異性凋亡細(xì)胞死亡。 Salermide顯示出劑量依賴性抑制作用，在90微米和25微米時(shí)分別對(duì)Sirt1和Sirt2的抑制作用上升至80%。Salermide可在衍生自白血病(MOLT4、KG1A、K562)、淋巴瘤(Raji)、結(jié)腸(SW480)和乳腺(MDA-MB-231)的多種人類癌細(xì)胞系中促進(jìn)腫瘤特異性細(xì)胞死亡。單獨(dú)用100微米沙勒胺孵育導(dǎo)致細(xì)胞溶質(zhì)激活的caspase 3增加和線粒體細(xì)胞色素減少。單獨(dú)的Salermide可以通過(guò)外源性和內(nèi)源性途徑誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。與早期描述的III類HDAC抑制劑相比，Salermide具有幾個(gè)抗腫瘤優(yōu)勢(shì):首先，它模擬了經(jīng)典的I、II和IV類HDAC抑制劑對(duì)癌癥樣本表現(xiàn)出的普遍促凋亡作用，其次，它的促凋亡作用是癌癥特異性的[1]。

小鼠對(duì)濃度高達(dá)100 μM的Salermide耐受性良好。Salermide在體內(nèi)的作用機(jī)制由Sirt1特異性介導(dǎo)。裸鼠腹腔內(nèi)喂食Salermide無(wú)明顯毒性[1]。

產(chǎn)品性質(zhì):

Cas No.:1105698-15-4

化學(xué)名:(S,E)-N-(3-(((2-oxonaphthalen-1(2H)-ylidene)methyl)amino)phenyl)-2-phenylpropanamide

Canonical SMILES:O=C([C@@H](C)C1=CC=CC=C1)NC2=CC=CC(N/C=C3C4=CC=CC=C4C=CC\3=O)=C2

分子式:C26H22N2O2

分子量:394.47

溶解度:DMF: 30 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml,DMSO:PBS(pH 7.2) (1:2): 0.25 mg/ml

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng):

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Lara E, et al. Salermide, a Sirtuin inhibitor with a strong cancer-specific proapoptotic effect. Oncogene. 2009 Feb 12;28(6):781-91.