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E-64c (EP 475,NSC 694279)
| 貨號 | IIC1104 | 售價（元） | 928 |
| 規(guī)格 | 1mg | CAS號 | 76684-89-4 |
- 產(chǎn)品簡介
- 相關(guān)產(chǎn)品
貨號
名稱
規(guī)格
價格
IIC1104-0001MG
E-64-c
1MG
928
IIC1104-0005MG
E-64-c
5MG
3720
產(chǎn)品簡介：
E-64-c，也稱為Ep-475，是E-64的類似物和半胱氨酸蛋白酶的抑制劑。[1] 半胱氨酸蛋白酶，其中組織蛋白酶B和H和組織蛋白酶L存在于哺乳動物中，含有必需的高活性巰基，因此被巰基封閉劑如碘乙酸和苯甲酸汞抑制。E-64-c顯示出作為半胱氨酸蛋白酶類特異性抑制劑的前景。x射線衍射顯示E-64-c通過硫醚共價鍵與木瓜蛋白酶結(jié)合。[1] E-64-c是E-64的類似物，已被證明比E-64對組織蛋白酶B和L的反應(yīng)性更強。來自人肝臟的組織蛋白酶B和H以及大鼠組織蛋白酶L用于測量E-64-c的抑制速率常數(shù)，這表明組織蛋白酶B、H和L的失活速率常數(shù)分別為298000、2018、206000M-1·s-1[2]。
將E-64-c以不同劑量每天皮下注射到營養(yǎng)不良雞體內(nèi)，持續(xù)80天，組織蛋白酶B和組織蛋白酶H的活性降低到對照雞的水平。E-64-c顯示出抑制組織蛋白酶H和b的劑量依賴性活性。然而，組織蛋白酶D對E-64-c不敏感。此外，每8小時10 mg/kg的E-64-c注射油乳劑減少了燒傷大鼠肌肉中20%的蛋白質(zhì)降解。對大腦中動脈閉塞小鼠給予同樣抑制鈣蛋白酶的E-64c，劑量為400 mg/kg，每天兩次，持續(xù)3天。與對照相比，MAP2水平增加，并且消耗被顯著抑制。[3,4]
產(chǎn)品性質(zhì)：
Cas No.：76684-89-4
別名：阿洛司他丁酸
化學(xué)名： (2S,3S)-3-[[(2S)-4-methyl-1-(3-methylbutylamino)-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl]oxirane-2-carboxylic acid
Canonical SMILES： CC(C)CCNC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C1C(O1)C(=O)O
分子式：C15H26N2O5
分子量：314.4
溶解度：≥ 31.4mg/mL in DMSO, ≥ 111.8 mg/mL in EtOH
儲存條件：Store at -20°C
注意事項：
1、為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2、請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲備液的保存方式和期限：-80°C 儲存時，請在 6 個月內(nèi)使用，-20°C 儲存時，請在 1 個月內(nèi)使用。
3、為了提高溶解度，請將管子加熱至37℃，然后在超聲波浴中震蕩一段時間。
References:
1.Yamamoto D, Matsumoto K, Ohishi H, et al. Refined x-ray structure of papain. E-64-c complex at 2.1-A resolution[J]. Journal of Biological Chemistry, 1991, 266(22): 14771-14777.
2.Barrett A J, Kembhavi A A, Brown M A, et al. L-trans-Epoxysuccinyl-leucylamido (4-guanidino) butane (E-64) and its analogues as inhibitors of cysteine proteinases including cathepsins B, H and L[J]. Biochem. J, 1982, 201: 189-198.
3.Clark A S, Kelly R A, Mitch W E. Systemic response to thermal injury in rats. Accelerated protein degradation and altered glucose utilization in muscle[J]. Journal of Clinical Investigation, 1984, 74(3): 888.
4.Inuzuka T, Tamura A, Sato S, et al. Suppressive effect of E-64c on ischemic degradation of cerebral proteins following occlusion of the middle cerebral artery in rats[J]. Brain research, 1990, 526(1): 177-179.