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IC50:USP10和USP13活性分別為0.6和0.7微米 自噬是一種重要的細(xì)胞內(nèi)分解代謝機(jī)制，介導(dǎo)細(xì)胞質(zhì)蛋白和細(xì)胞器的降解。USP10介導(dǎo)p53的去泛素化，通過(guò)Beclin1調(diào)節(jié)USP10和USP13的去泛素化，為Beclin1提供了控制p53水平的機(jī)制。Spautin-1是一種新型自噬抑制劑。

體外:Spautin-1通過(guò)抑制兩種泛素特異性肽酶USP10和USP13促進(jìn)Vps34 PI3激酶復(fù)合物的降解，這兩種肽酶靶向Vps34復(fù)合物的Beclin1亞單位。Spautin-1在正常培養(yǎng)條件下對(duì)Bcap-37細(xì)胞的生長(zhǎng)和存活沒(méi)有影響，但在無(wú)葡萄糖培養(yǎng)基中顯著增加細(xì)胞死亡。在無(wú)葡萄糖條件下，LC3的蛋白質(zhì)印跡進(jìn)一步證實(shí)誘導(dǎo)了自噬，這被spautin-1抑制。用MCF-7和BT549細(xì)胞獲得了類似的結(jié)果。因此，spautin-1可以在營(yíng)養(yǎng)缺乏的條件下使腫瘤細(xì)胞對(duì)凋亡敏感[1]。 體內(nèi):迄今為止，還沒(méi)有研究spautin-1的體內(nèi)動(dòng)物功效的報(bào)道。

臨床試驗(yàn):到目前為止，spautin-1仍處于臨床前開(kāi)發(fā)階段。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：1262888-28-7

別名：Spautin-1抑制劑

化學(xué)名：(Z)-1-(4-fluorophenyl)-N-(6-fluoroquinazolin-4(3H)-ylidene)methanamine

Canonical SMILES：FC1=CC=C(C/N=C2C3=C(N=CN/2)C=CC(F)=C3)C=C1

分子式：C15H11F2N3

分子量：271.26

溶解度：≥ 13.5mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

Reference:

[1] Liu J, Xia H, Kim M, Xu L, Li Y, Zhang L, Cai Y, Norberg HV, Zhang T, Furuya T, Jin M, Zhu Z, Wang H, Yu J, Li Y, Hao Y, Choi A, Ke H, Ma D, Yuan J.  Beclin1 controls the levels of p53 by regulating the deubiquitination activity of USP10 and USP13. Cell. 2011 Sep 30;147(1):223-34.