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BAY 41-2272是一氧化氮敏感性鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶(NO敏感性GC)的激活劑，在存在和不存在100 nmol/L DEA-NO的情況下，EC50值分別為0.3 μmol/L和3 μm ol/L[1]。 不敏感的GC催化cGMP的形成。通常被認(rèn)為是NO信號(hào)分子最重要的受體。NO/cGMP通路在許多生理過(guò)程中發(fā)揮作用，如抑制血小板聚集和平滑肌舒張[1]。

在血小板中，使用3 μmol/L的GSNO(亞最大有效濃度)來(lái)評(píng)估BAY 41-2272對(duì)NO敏感GC的可能敏化作用。在沒(méi)有BAY 41-2272的情況下，由該濃度的NO的應(yīng)用導(dǎo)致的cGMP反應(yīng)僅僅是邊緣性的。在存在100 μmol/L的BAY 41-2272的情況下，用3 μmol/L的GSNO治療導(dǎo)致cGMP快速增加至1000 pmol/109血小板[1]。

sGC/NO系統(tǒng)與勃起功能障礙的發(fā)病機(jī)制有關(guān)。用BAY 41-2272以1 mg/kg的劑量進(jìn)行靜脈內(nèi)治療僅在兔子中誘導(dǎo)了非常弱的勃起，在10分鐘時(shí)暴露的粘膜的最大長(zhǎng)度約為3mm，并且該作用持續(xù)約30分鐘。SNP是NO供體。SNP的同時(shí)給藥加強(qiáng)了BAY 41-2272的作用。以0.2 mg/kg的劑量靜脈注射SNP治療導(dǎo)致約5~10分鐘的短暫勃起，未覆蓋的陰莖粘膜的峰值長(zhǎng)度為5 mm。以1 mg/kg的劑量靜脈注射BAY 41-2272，然后在5分鐘后以0.2 mg/kg的劑量靜脈注射SNP，導(dǎo)致隨后勃起的平均長(zhǎng)度為15 mm，長(zhǎng)于分別用兩種化合物治療的長(zhǎng)度[2]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:256376-24-6

化學(xué)名:5-cyclopropyl-2-(1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)pyrimidin-4-amine

Canonical SMILES:FC1=CC=CC=C1CN2N=C(C3=CC=CN=C23)C(N=C4N)=NC=C4C5CC5

分子式:C20H17FN6

分子量:360.39

溶解度:DMF: 16.6 mg/ml,DMF:PBS(pH 7.2)(1:6): 0.14 mg/ml,DMSO: 12.5 mg/ml,Ethanol: 0.16 mg/ml

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1].  Mullershausen F, Russwurm M, Friebe A, et al. Inhibition of phosphodiesterase type 5 by the activator of nitric oxide-sensitive guanylyl cyclase BAY 41-2272. Circulation, 2004, 109(14): 1711-1713.

[2].  Bischoff E, Schramm M, Straub A, et al. BAY 41-2272: a stimulator of soluble guanylyl cyclase induces nitric oxide-dependent penile erection in vivo. Urology, 2003, 61(2): 464-467.