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伊馬替尼 (STI571) (STI571) 是一種口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制劑，可選擇性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR 和 c-kit 激酶活性。伊馬替尼 (STI571) (STI571) 通過在 ATP 結(jié)合位點(diǎn)附近結(jié)合而起作用，將其鎖定在封閉或自我抑制的構(gòu)象中，從而半競(jìng)爭(zhēng)性地抑制蛋白質(zhì)的酶活性。伊馬替尼 (STI571) 也是 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的抑制劑。

3型受體酪氨酸激酶包括PDGFR、CSF-1R、Flt-3、c-Kit等。PDGFRs在正常組織、細(xì)胞以及一些腫瘤中都有發(fā)現(xiàn)。它與幾種非惡性增生性疾病有關(guān)。體外試驗(yàn)表明，伊馬替尼可以抑制PDGF-AA和PDGF-BB刺激的PDGF受體磷酸化。還發(fā)現(xiàn)伊馬替尼抑制c-Kit的磷酸化，c-Kit是另一種介導(dǎo)許多腫瘤生長(zhǎng)的激酶。伊馬替尼抑制這些激酶的磷酸化，而不影響它們的表達(dá)。一些其他3型激酶(如Fms和Flt-3)不能被伊馬替尼抑制，表明伊馬替尼的選擇性。此外，在基于細(xì)胞的分析和體外激酶分析中，伊馬替尼顯示出顯著抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶。此外，作為PDGF介導(dǎo)的信號(hào)的下游途徑，MAP激酶的激活也可以在大鼠A10平滑肌細(xì)胞中受到影響[1]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：152459-95-5

別名：伊馬替尼; STI571; CGP-57148B

化學(xué)名： 4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamide

Canonical SMILES：CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)CN3CCN(CC3)C)NC4=NC=CC(=N4)C5=CN=CC=C5

分子式：C29H31N7O

分子量：493.6

溶解度：≥ 24.68mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Elisabeth Buchdunger, Catherine L. Cioffi, Norman Law, David Stover, Sayuri Ohno-Jones, Brian J. Druker And Nicholas B. Lydon. Abl protein-tyrosine kinase inhibitor sti571 inhibits in vitro signal transduction mediated by c-kit and platelet-derived growth factor receptors. The journal of pharmacology and experimental therapeutics. 2000, 295(1): 139-145.