K252a (K-252a,SF 2370)
| 貨號 | ICA1123 | 售價（元） | 3174 |
| 規(guī)格 | 1mg | CAS號 | 99533-80-9 |
- 產品簡介
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貨號
名稱
規(guī)格
價格
ICA1123-0250UG
K252a
250ug
1058
ICA1123-0001MG
K252a
1mg
3174
ICA1123-0005MG
K252a
5mg
9522
產品簡介：
K252a是從擬諾卡氏菌屬分離的星形孢菌素類似物。抑制蛋白激酶(PK) C、PKA、Ca2+/鈣調蛋白依賴性激酶ⅱ型和磷酸化酶激酶的土壤真菌，其IC50值分別為470、140、270和1.7 nM。[1]，[2]因為K252a抑制神經營養(yǎng)蛋白受體酪氨酸激酶，所以在100-500 nM波長下，K252a被用于抑制滋養(yǎng)層細胞增殖，并增加與培養(yǎng)的絨毛膜癌細胞中線粒體功能破壞相關的凋亡。[3]最近，K252a被證明抑制PRK1(體外IC50 = 3.2 nM)，pr k1是一種PKC相關激酶，在蘇氨酸11位磷酸化組蛋白H3，并參與雄激素依賴性基因表達。[4]
產品性質：
Cas No.;99533-80-9
別名:SF 2370
化學名:(5R,6S,8S)-methyl 6-hydroxy-5-methyl-13-oxo-6,7,8,13,14,15-hexahydro-5H-16-oxa-4b,8a,14-triaza-5,8-methanodibenzo[b,h]cycloocta[jkl]cyclopenta[e]-as-indacene-6-carboxylate
Canonical SMILES: O[C@](C1)(C(OC)=O)[C@@]2(C)O[C@@H]1N3C4=C5N2C6=CC=CC=C6C5=C(CNC7=O)C7=C4C8=CC=CC=C38
分子式:C27H21N3O5
分子量:467.48
溶解度:Dichloromethane: 5 mg/ml,DMSO: 50 mg/ml,Methanol: 2 mg/ml
儲存條件:Desiccate at -20°C
注意事項：
為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
References:
[1]. Yasuzawa, T., Iida, T., Yoshida, M., et al. The structures of the novel protein kinase C inhibitors K-252a, b, c AND d. Journal of Antibiotics 39(8), 1072-1078 (1986).
[2]. Davis, P.D., Hill, C.H., Lawton, G., et al. Inhibitors of protein kinase C. 1.1 2,3-bisarylmaleimides. Journal of Medicinal Chemistry 35, 177-184 (1992).
[3]. Kawamura, N., Kawamura, K., Manabe, M., et al. Inhibition of brain-derived neurotrophic factor/tyrosine kinase B signaling suppresses choriocarcinoma cell growth. Endocrinology 151(7), 3006-3014 (2010).
[4]. K?hler, J., Erlenkamp, G., Eberlin, A., et al. Lestaurtinib inhibits histone phosphorylation and androgen-dependent gene expression in prostate cancer cells. PLoS One 7(4), (2012).
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