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Pifithrin-μ (PFT-μ,NSC 303580)
| 貨號 | IAP1002 | 售價(jià)（元） | 760 |
| 規(guī)格 | 5mg | CAS號 | 64984-31-2 |
- 產(chǎn)品簡介
- 相關(guān)產(chǎn)品
貨號
名稱
規(guī)格
價(jià)格
IAP1002-0005MG
Pifithrin-μ
5 mg
760
IAP1002-0010MG
Pifithrin-μ
10 mg
1368
IAP1002-0025MG
Pifithrin-μ
25 mg
2736
IAP1002-0050MG
Pifithrin-μ
50 mg
4378
產(chǎn)品簡介：
Pifithrin-μ是p53結(jié)合和p53介導(dǎo)的凋亡的有效抑制劑，其體外Kd值為0.82mM[1]。 p53在人類中由TP53基因編碼。p53的分子量為53 KD。p53具有調(diào)節(jié)細(xì)胞周期的功能，因此，它具有預(yù)防癌癥、抑制腫瘤的功能。p53通過激活DNA修復(fù)蛋白、通過保持細(xì)胞周期阻止細(xì)胞生長和啟動細(xì)胞凋亡，在細(xì)胞凋亡、抑制血管生成和基因組穩(wěn)定性中起重要作用。p53在對DNA損傷、滲透壓休克、氧化應(yīng)激或其他各種應(yīng)激物的反應(yīng)中被激活。活化的p53通過結(jié)合包括p21在內(nèi)的DNA來激活幾種基因的表達(dá)。p21與G1/S轉(zhuǎn)變的重要分子G1-S/CDK復(fù)合物結(jié)合，導(dǎo)致細(xì)胞周期停滯。p53數(shù)量的增加可能是預(yù)防腫瘤擴(kuò)散或治療腫瘤的解決方案[1]。
pifithrin-μ是p53結(jié)合和p53介導(dǎo)的凋亡的細(xì)胞滲透性抑制劑。pifithrin-μ直接抑制p53與線粒體的結(jié)合。Pifithrin-μ還抑制p53與Bcl-2和Bcl-xL蛋白的結(jié)合。PFT-μ結(jié)合Bcl-xL和p53，Kd分別為0.80 mM和0.82 mM。[1] Pifithrin-μ減少由nutlin-3在25μM下觸發(fā)的ML-1細(xì)胞凋亡[2]。Pifithrin-μ還選擇性抑制熱休克蛋白70 (HSP 70)的活性。 用Pifithrin-μ預(yù)處理可以從γ輻射或DNA損傷劑中拯救小鼠的原代胸腺細(xì)胞。[2]
產(chǎn)品性質(zhì)：
Cas No.:64984-31-2
別名:NSC 303580
化學(xué)名:2-phenylethynesulfonamide
Canonical SMILES:C1=CC=C(C=C1)C#CS(=O)(=O)N
分子式:C8H7NO2S
分子量:181.21
溶解度:≥ 18.1mg/mL in DMSO, ≥ 93.8 mg/mL in EtOH
儲存條件:Store at -20°C,stored under nitrogen
注意事項(xiàng)：
為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
References:
[1]. Hagn F, Klein C, Demmer O, Marchenko N, Vaseva A, Moll UM, Kessler H: BclxL changes conformation upon binding to wild-type but not mutant p53 DNA binding domain. J Biol Chem 2010, 285(5):3439-3450.
[2]. Vaseva AV, Marchenko ND, Moll UM: The transcription-independent mitochondrial p53 program is a major contributor to nutlin-induced apoptosis in tumor cells. Cell Cycle 2009, 8(11):1711-1719.