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       1-Azakenpaullone  是糖原合成酶激酶-3β (GSK-3β)的選擇性和細(xì)胞滲透性抑制劑，其IC50值為18nM [1，2]。 1-Azakenpaullone 是具有修飾的雜環(huán)基本結(jié)構(gòu)的kenpaullone衍生物。它對(duì)GSK-3β的抑制活性強(qiáng)于CDK 1/細(xì)胞周期蛋白B和CDK5/p25。CDK1/cyclin B、CDK5/p25和GSK-3β的IC50值分別為2μM、4.2μM和18nM。作為GSK-3β的抑制劑，1-氮雜環(huán)戊烯酮被開(kāi)發(fā)為潛在的抗糖尿病藥物。發(fā)現(xiàn)1-Azakenpaullone 保護(hù)大鼠胰島素瘤細(xì)胞系INS-1E細(xì)胞免受糖脂毒性并刺激細(xì)胞增殖。此外，1μM濃度的1-氮雜環(huán)庚烯泡龍促進(jìn)離體大鼠胰島中β細(xì)胞的復(fù)制。此外，據(jù)報(bào)道1-氮雜環(huán)庚烯泡龍具有改變心肌細(xì)胞形態(tài)的作用。它主要通過(guò)延長(zhǎng)細(xì)胞來(lái)增加細(xì)胞面積[1，2和3]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:676596-65-9

別名:1-氮雜坎帕羅酮,1-Akp

Canonical SMILES:C1C2=C(C3=C(C=CC=N3)NC1=O)NC4=C2C=C(C=C4)Br

分子式:C15H10BrN3O

分子量:328.16

溶解度:≥ 15.05mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Kunick C, Lauenroth K, Leost M, et al. 1-Azakenpaullone is a selective inhibitor of glycogen synthase kinase-3β. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2004, 14(2): 413-416.

[2] Mussmann R, Geese M, Harder F, et al. Inhibition of GSK3 promotes replication and survival of pancreatic beta cells. Journal of Biological Chemistry, 2007, 282(16): 12030-12037.

[3] Markou T, Cullingford T E, Giraldo A, et al. Glycogen synthase kinases 3α and 3β in cardiac myocytes: regulation and consequences of their inhibition. Cellular signalling, 2008, 20(1): 206-218.