RWJ 67657 (JNJ 3026582)
| 貨號 | IMA1017 | 售價（元） | 2480 |
| 規(guī)格 | 10mg | CAS號 | 215303-72-3 |
- 產品簡介
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名稱
規(guī)格
價格
IMA1017-0010MG
RWJ 67657 (JNJ 3026582)
10mg
2480
IMA1017-0050MG
RWJ 67657 (JNJ 3026582)
50mg
10672
產品簡介：
IC50: 1 and 11 μM for p38α and p38β, respectively。
RWJ 67657是MAP激酶p38α和p38β的口服活性抑制劑。 腫瘤壞死因子-α(TNF-α)是一種由活化的單核細胞/巨噬細胞和T淋巴細胞分泌的細胞因子，與幾種疾病狀態(tài)有關，例如炎癥性腸病、類風濕性關節(jié)炎、膿毒性休克以及骨質疏松癥。單核細胞/巨噬細胞產生TNF-α依賴于促分裂原活化蛋白激酶p38。
體外:RWJ 67657可抑制經脂多糖處理的人外周血單核細胞釋放TNF-α，以及經超抗原葡萄球菌腸毒素b處理的外周血單核細胞釋放TNF-α。在所有測試的p38依賴性體外系統(tǒng)中，RWJ 67657的效力約為文獻標準p38激酶抑制劑SB 203580的10倍。此外，RWJ 67657能夠抑制重組p38α和β的酶活性，但不能抑制γ或δ，并且對各種其他酶沒有顯示出顯著的活性。相反，SB 203580能顯著抑制酪氨酸激酶p56 lck和c-src。此外，RWJ 67657不抑制T細胞產生白細胞介素-2或干擾素-γ，也不抑制T細胞對有絲分裂原的增殖反應。
體內:動物研究發(fā)現(xiàn)，口服RWJ 67657后，可抑制脂多糖注射小鼠(50毫克/千克時抑制率為87%)和大鼠(25毫克/千克時抑制率為91%)產生TNF-α。
臨床試驗:目前為止，尚未進行臨床研究。
產品性質：
Cas No.：215303-72-3
別名：4-(4-氟苯基)-2-(4-羥基-1-丁炔)-1-(3-苯基丙基)-5-(4-吡啶基)咪唑,JNJ-3026582
化學名：4-[4-(4-fluorophenyl)-1-(3-phenylpropyl)-5-(4-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]-3-butyn-1-ol
Canonical SMILES：FC(C=C1)=CC=C1C2=C(C3=CC=NC=C3)N(CCCC4=CC=CC=C4)C(C#CCCO)=N2
分子式：C27H24FN3O
分子量：425.5
溶解度：≤10mg/ml in ethanol;5mg/ml in DMSO;2mg/ml in dimethyl formamide
儲存條件：Store at -20°C
注意事項：
為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
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