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asireotide

貨號 Wb3025-1mg 售價(元) 詢價
規(guī)格 1mg CAS號 396091-73-9
  • 產品簡介
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貨號

名稱

規(guī)格

Wb3025-1mg

Pasireotide

1mg

Wb3025-5mg

Pasireotide

5mg

產品簡介:

英文名稱 Pasireotide

中文名稱 帕瑞肽

CAS NO 396091-73-9

序列 Cyclo[Hyp(2-aminoethylcarboxyl)-Phg-D-Trp-Lys-Tyr(Bzl)-Phe]

分子式 C58H66N10O9

分子量 1047.23

溶解度 Soluble in water

儲存條件 Store at -20°C

純度 ≥98.0%

包裝 plastic vial,glass vial or Plastic bag, quantity according to customer's detail requirement.

 

產品描述:

帕瑞肽(SOM230)是一種穩(wěn)定的環(huán)六肽生長抑素模擬物,表現(xiàn)出與人生長抑素受體(分別為sst1/2/3/4/5亞型,pKi=8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9)的獨特高親和力結合。IC50:8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9(pKi,ss t1/2/3/4/5)[1]體外:SOM 230表現(xiàn)出較低的gh釋放效力腺瘤細胞中的sst(2)而非sst(5) mRNA水平與OCT在體內和體外對GH釋放的抑制能力以及SOM230SRIF-14在體外的作用之間存在正相關[2]。在人胎兒垂體細胞培養(yǎng)中,SOM230抑制GH分泌42 +/- 9% (P = 0.002),但對TSH釋放沒有影響。

SOM230抑制生長激素分泌腺瘤培養(yǎng)物中生長激素釋放34 +/- 8% (P = 0.002),抑制PRL分泌腺瘤中PRL釋放35+/-4%(P = 0.01),抑制無功能垂體腺瘤中α-亞單位分泌46 +/- 18% (P = 0.34) [3]。體內:在第7天,治療組的血清胰島素水平從1.06±0.28μg/L下降到0.37±0.17μg/L(P = 0.0128),血清葡萄糖從4.2±0.45 mmol/L顯著上升到7.12±1.06 mmol/L(P = 0.0075),但對照組沒有變化。在野生型小鼠中,奧曲肽和帕瑞肽都顯著減輕了膝關節(jié)腫脹和關節(jié)炎的組織病理學表現(xiàn),其程度與地塞米松相當。在SSTR2(-/-)小鼠中,奧曲肽和帕瑞肽的抗炎作用完全消失

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