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Cilengitide

貨號(hào) wb2970-1mg 售價(jià)(元) 詢價(jià)
規(guī)格 1mg CAS號(hào) 188968-51-6
  • 產(chǎn)品簡(jiǎn)介
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貨號(hào)

名稱

規(guī)格

wb2970-1mg

Cilengitide

1mg

wb2970-5mg

Cilengitide

5mg

產(chǎn)品簡(jiǎn)介:

英文名稱 Cilengitide

Cas No. 188968-51-6

別名 西侖吉肽; EMD 121974

Canonical SMILES CC(C)C1C(=O)NC(C(=O)NCC(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1C)CC2=CC=CC=C2)CC(=O)O)CCCN=C(N)N

分子式 C27H40N8O7

分子量 588.66

溶解度 ≥ 29.433mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件 Store at -20°C

 

產(chǎn)品描述:

Cilengitide (EMD 121974) 是整合素 ανβ3 ανβ5 的有效選擇性抑制劑。 Cilengitide 抑制分離的 ανβ3 ανβ5 Vitronectin 的結(jié)合,IC50 值分別為 4 79 nM。西侖吉肽是一種環(huán)狀RGD五肽[Arg-Gly-Asp-DPhe-(NMeVal)],是一種有效的αvβ3αvβ5整合素抑制劑,可阻斷整合素介導(dǎo)的粘附和遷移。能直接結(jié)合αvβ3整合素。作為αvβ3抑制劑,其IC50250nM。 整合素以一個(gè)包含24個(gè)由αβ鏈配對(duì)組成的跨膜異二聚體受體的家族命名。這些受體可以整合細(xì)胞外和細(xì)胞內(nèi)的活動(dòng)。因此,它們可以調(diào)節(jié)腫瘤的血管生成、遷移和侵襲。當(dāng)用西侖吉肽處理時(shí),在通過(guò)28天的擴(kuò)增并因此通過(guò)14天的CD133+干細(xì)胞的分化培養(yǎng)(VEGF、SCGFFLT3L制備CD133+ EPCs,即內(nèi)皮祖細(xì)胞)而發(fā)育的細(xì)胞系中,觀察到顯著的劑量依賴性增殖減少(p<0.0002)。當(dāng)在撤除FLT3LSCGF后用西侖吉肽處理時(shí),在714天后在EPCs中注意到貼壁細(xì)胞的劑量依賴性減少(p<0.03)。與內(nèi)皮祖細(xì)胞增殖相比,西侖吉肽對(duì)內(nèi)皮細(xì)胞粘附的抑制作用更明顯[3]。 在注射MDA-MB-231細(xì)胞(105)后的第1天和第30天之間,每周5次腹膜內(nèi)注射西侖吉肽治療,與未治療的裸鼠相比,大鼠中溶骨性病變(OL)和軟組織成分(SC)的體積在第30天和第35天顯著減少(p<0.05) 。

 

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